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什么是肽
肽 (peptide)是氨基酸通过肽键彼此连结而成的小分子化合物,一般都由l型α-氨基酸组成,也称多肽,是生物体内一类重要的活性物质。它们的化学结构式如图。

肽是两个或两个以上的氨基酸以肽键相连的化合物。一个氨基酸不能称为肽,也不能合成肽,必须是两个或两个以上氨基酸以肽键相连的化合物。两个氨基酸以肽键相连的化合物称为二肽;三个氨基酸以肽键相连的化合物称为三肽,以此类推,三十四个氨基酸以肽键相连的化合物称为三十四肽。

分子量段在5000~180之间的才能称为肽。分子量段在5000~1000之间的称为大肽。分子量段在1000~180之间的称为小肽、寡肽、低聚肽,也称为小分子活性多肽。
生物学家将肽称为“氨基酸链”,将小分子活性多肽统称为“生物活性肽”。

                                                                                                      --中国肽谷·九生堂

肽的保健作用:肽能预防疾病

      多肽预防疾病的主要作用机理是:诱导和促进t细胞分化、成熟;调节t细胞亚群比例,使cd4/cd8趋于正常;增强巨噬细胞的吞噬能力;增强红细胞免疫功能;提高自然杀伤细胞(nk)活力;提高白介素-2(il-2)的产生水平和受体表达水平;增强外周血单核细胞γ-干扰素的产生;增强血清中SOD活性;可显著增加淋巴细胞功能;能有效地防止辐射和放化疗及其他污染中毒后白细胞数量的减少;能有效地抑制肿瘤细胞生长;可以防止恶性肿瘤放化疗引起的CD4+降低,起到改善免疫功能的作用。
                                                                                                      --中国肽谷·九生堂

肽的药理作用

蛋白质是人类生命活动中不可缺少的营养物质。人类通过食物摄取蛋白质,这些蛋白质就是许多生物活性肽的来源。源于食物蛋白质的活性肽,有些是天然存在的,有些是蛋白酶催化酶解的产物。
1. 免疫活性寡肽
母乳是婴儿的第一食物,乳汁是免疫调节物质的来源。事实上,确实在人乳和牛乳的酪蛋白中检测到了具有免疫刺激活性肽段。用老鼠的巨噬细胞作检测体系,可见这些肽具有刺激巨噬细胞的吞噬能力。同样,作为人类食物蛋白的卵蛋白(各种禽鸟的蛋)、大豆蛋白、大米蛋白、小麦蛋白、玉米蛋白、高粱蛋白、小米蛋白,通过合适的酶,合理的酶配方,对其进行酶解,也可产生具有免疫活性的肽,而且有些肽除了具有巨噬细胞的吞噬能力外,还能抑制肿瘤细胞的生长。
2. 抗高血压肽
在人体的生理过程中,血压的调节至关重要。血管的收缩和细胞外液的体积是由肾素、血管紧张素调节的。肾脏近球旁细胞释放的肾素(一种酶)进入血液,血浆中一种az球蛋白(血管紧张素)在经过肺循环时,又受转换酶的作用,转换成血管紧张素ii可直接加强心肌收缩力,提高心率,也可直接作用于血管平滑肌;或通过交感神经使内脏和皮肤等血管收缩;可使血管内皮细胞收缩;细胞间隙增宽,管壁通透性增加;并且由于毛细血管后阻力增高,结果使组织液生成增多。在此系统中,血管紧张素ii能引起血管强力收缩。而血管紧张素ii是由血管紧张素i通过酶转换而形成的。从营养和治疗的观点出发,这个过程中酶的抑制剂是关键点,一般认为,凡是能抑制血管紧张素转换酶的物质就具有降压功能。事实上,在许多蛋白质的酶解产物中都有血管紧张素抑制剂。如酪蛋白的胰凝乳蛋白酶酶解产物中就有几种抗高血压活性肽。在小肠中存在着血管紧张素i转换酶,这可能说明从牛乳中释放的抗高血压活性肽可直接与特殊的受体结合。α-玉米醇溶蛋白、γ-玉米醇溶蛋白的酶解产物都有抗高血压的作用。如酶解α-玉米醇溶蛋白时所得到的血管紧张素抑制剂大多数为三肽,l-末端有四种不同的氨基酸pro、tyr、ala、glu。有报道,如果l-末端的氨基酸是pro或芳香族氨基酸,那么此肽就具有强的血管紧张素转换酶抑制剂作用。还有人发现,l-末端为glu的肽抑制血管紧张素转换酶的能力比l-末端为pro、tyr、ala残基的肽弱。
3. 运输微量元素的肽
这些肽主要来源于酪蛋白。有学者认为,在生物体的消化过程中形成酪蛋白磷酸肽与运输微量元素肽有关,酪蛋白磷酸肽可与钙离子形成可溶性复合物及防止钙和磷的浓度下降。酪蛋白磷酸肽在小肠中可使可溶性钙浓度提高,因此促进钙在小肠中被动吸收,除与钙离子复合外,它还可以与其他元素复合,如对人体健康有益的铁、锌、镁、铜等。目前,在体外酶解酪蛋白也可以得到这种运输微量元素的肽。
4. 类鸦片的活性肽
许多种食物蛋白经过生物酶催化(酶解)后,都会产生类鸦片活性肽。如酪蛋白牛奶的其他蛋白、牛乳酪蛋白、人乳蛋白、小麦蛋白、大米蛋白,其功能主要是镇痛。它与目前使用的镇痛剂的不同之处在于:它经过消化器官进入人体内,无任何毒副作用。检测肽是否具有生理功能或生理活性,一般利用豚鼠回肠检测系统。因为许多生理活性肽都能调节回肠收缩。类鸦片活性肽主要利用此系统进行检测。
用小麦谷蛋白做原料的类鸦片活性肽是体外胃蛋白酶和微生物中性蛋白酶酶解的结果。体内胃蛋白酶酶解物中未检测出此类活性肽。而酪蛋白释放的β-酪蛋白吗啡肽则是体内胃肠蛋白酶和微生物蛋白酶酶解的结果。酪蛋白吗啡肽主要用途是作为药理研究的工具,动物和人的治疗药物以及病理和生理状态的标记物。
5. 促生长肽
此肽能刺激对人体有益菌的生长,特别是乳酸菌族的生长。如胰岛素、酪蛋白、核糖核酸酶和大豆蛋白的酶解物。
6. 环肽chp
环肽chp作为一种结构特殊的肽列举出是因为其表现出生物活性多样性,环肽chp部分衍生于trh(下丘脑的促甲状腺激素释放激素),而且广泛分布在人类中枢神经系统和胃肠道,外源性给予chp可明显显示出许多生物活性,例如在老鼠体内可呈现出饱腹感,抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
外源性chp经口服摄入后,可被胃肠道吸收并表现出生物活性,利用免疫化学法测出许多食物都有chp,如面条、无乳冰淇淋、火腿、鸡蛋、面包、金枪鱼、全脂奶、鱼酱油、干虾。其中,以干虾中的含量为最高。
食物中这些chp样肽的来源还不清楚,但很可能来源于食物加工时的热操作水解或酶解蛋白质所致。
环肽家族中还有许多环肽,如环已肽、环八肽。有些环肽天然存在于一些植物或动物体内,且具有很多生理活性。如茜草就含有一种高效无毒的抗癌活性寡肽。随着蛋白质工程、生物酶工程和食品科学技术的迅速发展,还会有大量的生物活性肽不断地被发现,通过生物技术的应用,可生产出众多的生物活性寡肽,应用于食品添加剂、寡肽终端产品、保健药物、化妆品添加剂、植物生长素、动物饲料添加剂、防腐剂等。21世纪将是肽的世纪,生物活性肽具有极强的活性和生理功能多样性,将在世界范围内引起关注。

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多肽的合成  

1、五、六十年代,世界上,包括我国主要是从动物器脏获取肽。如:胸腺肽,生产方法是将刚生下来的小牛宰杀之后,割下其胸腺,然后用震荡分离的生物技术,将小牛胸腺中的肽震荡分离出来,制成胸腺肽针剂。这种胸腺肽主要用于人体免疫,主要用于高级干部的营养保健。目前,这种肽已处于淘汰状态。因现在世界上流“疯牛病”,这种病毒主要吞噬动物大脑中的蛋白质,破坏其脑组织、细胞及神经。人体一旦染上此病毒,比患上癌症还可怕,最终成为"植物人"而很快死亡。诸如此类的肽,还有从人体血液中提炼出来的肽 ,其副作用也很大,它不仅容易使人体染上甲肝、乙肝、丙肝、丁肝、艾滋病毒、性病病毒,而且有排异过敏反应,这种反应一出现,就很难救活。

2、世界上有固相合成法、液相合成法生产的肽。用这种方法生产肽的企业在美国硅谷就有一家。他们主要是购买世界上一些精细化工厂生产的氨基酸为原料,用固相合成法、液相合成法,定向合成某种单肽。属医药原料中间体,其用途主要用于西药配方,以增强药效、增强人体对药的吸收速度和吸收率。

3、酸解法或碱解法生产的多肽。这种肽主要出现在日本。日本不二油脂株式会社,用酸解法生产的“大豆多肽”,属“食品添加剂”,主要用于老人和儿童食品,其目的是增强这两种人群对食品营养的吸收。现在,世界上拥有“大豆多肽”的国家只有两个,一是日本,二 是中国。但其所用的原料、水解法和产品性质大有不同。日本不二油脂株式会社所用原料是豆粕,水解方法是酸法,生产的肽酸性化学物 质难以除尽,而且有苦味,需用活性炭吸附、脱苦,免不了活性炭侵入肽体。

4、近年来,出现了用酶法生产的生物活性肽。这种肽主要产在中国,代表着当今世界肽研究、开发、生产、创新的水平和潮流。酶法生产的生物活性肽是用人体所需要的食品级植物蛋白酶,将人体平常所食的食物蛋白质酶解成小分子活性多肽。这种酶法生产的小分子多肽具有极强的生物活性和多样性,已在世界范围内引起关注,成为当今世界追崇的热点。如中国三九企业集团武汉九生堂生物工程有限公司生产的“大豆多肽”,所用原料是含量在90%以上的大豆分离蛋白,水解方法是酶法,所用的酶属食品级植物蛋白酶。生产的“大豆多肽”无苦味,且风味芳香宜人,对人体无任何毒副作用。产品属终端产品,被中国创新基金列为无偿资助项目,现在已实现工业化生 产,生产出终端产品“三九牌大豆多肽”口服液。它是世界上第一个用酶法生产的大豆多肽终端产品,在第89届广交会上受到世界客商 的青睐。

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