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克霉唑片
通用名: 克霉唑片
曾用名:
英文名: clotrimazole tablets
拼音名: kemeizuo pian
本品主要成份为:克霉唑。其化学名称为: 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1h-咪唑
药品类别: 抗真菌类
适应症: 预防和治疗免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染,但由于本品口服吸收差,治疗深部真菌感染疗效差,不良反应又多见,现已很少应用,仅作局部用药。
性状: 本品为白色片。
药理毒理: 本品属吡咯类抗真菌药,对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。本品对曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。本品通过干扰细胞色素p-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。
药代动力学: 本品口服后很少吸收,成人口服3g后,2小时的血药峰浓度仅1.29mg/l,6小时为0.78mg/l。连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5~6小时。本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高,包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛,在肝、脂肪组织中浓度高,不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。
用法用量: 口服 ,一次0.25~1g , 一日0.75~3g 。小儿:按体重一日20~60mg/kg,分3次服用。
不良反应: 1.口服后常见胃肠道反应,一般在开始服药后即可出现纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,严重者常需中止服药。 2.肝毒性 :由于本品大部分在肝内代谢,故可出现肝损害,引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,停药后可恢复。 3.偶可发生暂时性神经精神异常,表现为抑郁,幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现,必须中止治疗。
禁忌症: 肝功能不全、粒细胞减少、肾上腺皮质功能减退及对本品过敏者禁用。
注意事项: 因吸收差且毒性大而少用于内服。出现不良反应时,应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验显示,应用100倍于人体剂量时具胚胎毒性。孕妇应权衡利弊后决定是否应用。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。但由于许多药物经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药: 3岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立。
老年患者用药:
药物相互作用: 本品与制霉菌素、两性霉素b及氟胞嘧啶对白色念珠菌无协同作用。
药物过量:
【规格】0.25g  
贮藏: 遮光,密封保存。
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