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菌刻单
    【药物名称】菌刻单  aztreonam

  【药物别名】氨曲南

  【分子式成分】本品化学名为[2s-[2α,3β(z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸。分子式:c13h17n5o8s2。分子量:435.42。为含精氨酸的白色粉末,易溶于水。

  【药 动 学】肌注后吸收迅速、完全,正常受试者单次肌注1 g,血药峰浓度可达45 mg/l,达峰时间1 hr左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5 g、1 g及2 g后,血药峰浓度分别为54 mg/l、90 mg/l及204 mg/l,8 hr后各为1 mg/l、3 mg/l及6 mg/l,以相同剂量改用3分钟静脉推注,血药峰浓度分别为58 mg/l、125 mg/l及242 mg/l。本药广泛分布于各种组织和体液中,其分布容积在成人为20 l。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织,以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中可达有效治疗浓度。给药后约70%以原形由尿中排泄,12%经粪便排出,以单次0.5 g、1 g及2 g(30分钟)静脉滴注给药后2 hr,尿中浓度可达1.1 g/l、3.5 g/l和6.6 g/l,8-12 hr后仍可维持在25-120 ml/l,以单次0.5 g肌注给药后2 hr内尿中浓度为1.2 g/l,6-8 hr后降至180-470 mg/l。本药的蛋白结合率为40~65%,血清消除半衰期为1.5-2 hr,肾功能不全者的消除半衰期明显延长,肝功能不全者则略有延长。肌注后tmax为0.8h,分布于多种组织和体液中,炎症时脑脊液中药物可达治疗浓度。约70%以原形经肾排出。t1/2为1.7h(1.6~2.1h),肾功能衰竭可延长至6h。 本药通过与敏感的革兰氏阴性需氧菌细胞膜上青霉素结合蛋白3高度亲合而抑制细胞壁的合成。与大多数β-内酰胺类抗生素不同的是本品不诱导细菌产生β-内酰胺酶,对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。

  【适 应 证】敏感菌所致的各类感染:尿路感染、下呼吸道感染、败血症、胆系腹腔感染、盆腔感染、术后伤口及烧伤等皮肤、软组织感染。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染(如免疫缺陷病人的医院内感染)。

  【不良反应】静脉注射部位疼痛和静脉炎,恶心、腹泻等胃肠道反应,皮疹等变态反应,亦有可逆性血清转氨酶升高,引起肠球菌等的二重感染。

  【相互作用】与其它抗菌药物(如抗葡萄球菌的青霉素、万古霉素、克林霉素、甲硝唑等)合用,可扩大抗菌谱。但与甲硝唑、萘夫西林(nafcillin)、头孢拉定有配伍禁忌。

  【用法用量】尿路感染 500 mg - 1 g/次,中重度感染 1 - 2 g/次,危及生命或绿脓杆菌严重感染 2 g/次。以静脉滴注、静脉注射或肌肉注射给药,单次剂量大于1 g应静脉给药。最高剂量:8 g/日。肌酐清除率小于5 ml/分或血肌酐值大于10 mg/dl的肾功能衰竭者,可首剂静注30 mg/kg体重,以后按7.5 mg/kg体重的剂量,每6 hr重复给药。如进行血液透析,则每次透析后再加用3.5 mg/kg体重,而腹膜透析患者每日再加用30 mg/kg体重。静脉滴注:每瓶以至少3 ml注射用水冲溶,再稀释于适当液体中(生理盐水、5%或10%葡萄糖液或林格氏液),滴注时间20 - 60分钟。静脉推注:每瓶以6 - 10 ml注射用水冲溶后,于3 - 5分钟内缓慢注入静脉。肌肉注射:每瓶以至少3 ml注射用水或氯化钠注射液稀释,深部肌肉注射。

  【注意事项】妊娠b类。妊娠、哺乳期妇女慎用。过敏者禁用。肾功能衰竭时应调整剂量和给药间隔时间。过敏体质及对其它β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。对妊娠和哺乳的影响 本品能通过胎盘进入胎儿循环,动物实验显示对胎儿无影响,无毒性及致畸作用,但孕妇只有在必要时方可使用。本药可经乳汁分泌,浓度不及母体血浓度的1%,但哺乳妇女使用时应暂时停止哺乳。对儿童的影响 婴幼儿用药的安全性尚未建立。对老年人的影响 老年人用药剂量应按其肾功能减退的情况酌情减量,其肾功能的衡量以肌酐清除率为准。对氨曲南有过敏史者。
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