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阿昔洛韦〔基〕
药物名称: 阿昔洛韦〔基〕   
药物别名: 无环鸟苷,
英文名称: aciclovir
说  明:     胶囊剂:每胶囊200mg。注射用阿昔洛韦(冻干制剂):每瓶500mg(标示量),含钠盐549mg,折合纯品500mg)。滴眼液:0.1%。眼膏:3%。霜膏剂:5%。  

功用作用:     在体内转化为三磷酸化合物,干扰单纯疱疹病毒dna聚合酶的作用,抑制病毒dna的复制。对细胞的α-dna聚合酶也有抑制作用,但程度较轻。

  口服吸收率低(约15%)。按5mg/kg和10mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血浆药物浓度分别为9.8μg/ml和20.7μg/ml,经7小时后谷浓度分别为0.7μg/ml和2.3μg/ml。1岁以上儿童,用量为250mg/m2者其血浆药物浓度变化与成人5mg/kg用量者相近,而用量为500mg/m2者与成人10mg/kg用量者相近。

    新生儿(3月龄以下),每8小时静滴10mg/kg,每次滴注持续1小时,其稳态峰浓度为13.8μg/ml,而谷浓度则为2.3μg/ml。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的50%。按200mg或400mgl次剂量口服,每4小时用药1次,给药5天,测得生物利用度为15%~20%。

    应用200mg剂量者,平均血浆峰浓度为0.56μg/ml,谷浓度为0.29μg/ml。服400mg者峰浓度为1.2μg/ml,谷浓度为0.62μg/ml。大部分体内药物以原形自尿排泄,尿中尚有占总量14%的代谢物。部分药物随粪排出。正常人的t1/2为2.5小时;肌酐清除率每分钟15~50ml/1.73m2者t1/2为3.5小时,无尿者可延长到19.5小时。

  临床应用于防治单纯疱疹病毒hsv1和hsv2的皮肤或粘膜感染,还可用于带状疱疹病毒感染。尚用于治疗乙型肝炎。


用法用量:     (1)口服 1次200mg,每4小时1次或1日1g,分次给予。疗程根据病情不同,短则几天,长者可达半年。肾功能不足者酌减量。

  (2)静滴 1次用量5mg/kg,加入输液中,滴注时间为1小时,每8小时1次,连续7天。12岁以下儿童1次按250mg/m2用量给予。对肾功能不足者应减量:肌酐清除率每分钟25~50ml/m2者按上量每12小时1次;清除率每分钟10~25ml/m2者减为每24小时1次;清除率每分钟0~10ml/m2者减为2.5mg/kg,每24小时给药1次。国内治疗乙型肝炎的用法为1次滴注7.5mg/kg,1日2次,溶于适量输液,维持滴注时间约2小时,连续应用10~30日。

  (3)治疗生殖器疱疹,1次0.2g,1日4次,连用5~10天。



注意事项(1)注射给药,只能缓慢滴注(持续1~2小时),不可快速推注,不可用于肌注和皮下注射。

      (2)对疱疹病毒性脑炎及新生儿疱疹的疗效尚未能肯定。

      (3)不良反应有一时性血清肌酐升高、皮疹、荨麻疹,尚有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。静脉给药者可见静脉炎。


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